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2019年执业药师考试药一考点:药物官能团对生物活性的影响

来源:金英杰医学       点击数:7153      更新时间:2019-09-20
2019年执业药师考试药一考点:药物官能团对生物活性的影响

药物官能团对生物活性的影响是2019执业药师考试药一的常考点,为了帮助2019年执业西药师的考生顺利通过考试金英杰医学考试网小编整理了药物官能团对生物活性的影响希望会对大家有所帮助!

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烃基 -R改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑环戊巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离
卤素 -X影响电荷分布、脂溶性及作用时间安定作用:氟奋乃静>奋乃静
羟基 -OH增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性①脂肪链上:活性和毒性下降
②芳环上:酸性、活性和毒性增强
③酰化/酯化/成醚:活性降低
巯基 -SH形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐
醚和硫醚 -O-/-S-醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑ 
磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R磺酸基——水溶性解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性
羧酸——水溶性解离度较磺酸小
羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收
酯类前药:增加吸收,减少刺激 
酰胺-CONH-易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键
胺类-NH2/ -NH-/-N-N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合)①活性:伯胺>仲胺>叔胺
②季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用


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以上关于2019执业药师考试药一考点:药物官能团对生物活性的影响的文章,由金英杰医学小编为各位考生搜集整理,希望能够对大家能有所帮助。

责任编辑:kk

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